Препарат Тизанидин — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Таблетки тизанидина – центральный альфа-2-адренергический агонист, предназначенный для лечения мышечной спастичности. Из-за короткой продолжительности терапевтического эффекта лечение таблетками тизанидина должно использоваться, когда важно облегчить мышечную спастичность.

Таблетки тизанидина можно употреблять с пищей или без нее. После того, как лекарство было выбрано и решение о приеме с пищей или без нее принято, следует придерживаться одного режима (либо отдельно от пищи, либо вместе с ней).

Дозирование

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг. Поскольку эффект таблетки тизанидина достигает максимума примерно через 1–2 часа после введения дозы и рассеивается через 3–6 часов после введения дозы, при необходимости лечение можно повторять с интервалами от 6 до 8 часов, максимум до трех доз в течение 24 часов.

Тизанидин

Дозировка может быть постепенно увеличена на 2-4 мг в каждой дозе, с увеличением дозы в течение от 1 до 4 дней до достижения удовлетворительного снижения мышечного тонуса. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более шестнадцати миллиграммов не исследовались.

Таблетки тизанидин следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин), так как клиренс уменьшается более чем на 50%. У этих пациентов во время подбора оптимальной дозы индивидуальные дозы следует уменьшить. Если требуются более высокие дозы, следует увеличить индивидуальные дозы, а не частоту дозирования. Мониторинг уровней аминотрансферазы рекомендуется для исходного уровня и через месяц после достижения максимальной дозы или при подозрении на повреждение печени.

Если необходимо прекратить терапию, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (от 20 мг до 36 мг в день) в течение длительных периодов (9 недель или более), дозу следует медленно уменьшать (2-4 миллиграмма в день), чтобы минимизировать риск отмены и гипертонии, тахикардии и гипертонии.

Форма выпуска

Таблетки по 2 или по 4 мг представляют собой круглые плосклоцилиндричные таблетки с фаской от белого до желтовато-белого цвета.

Противопоказания

Тизанидин противопоказан пациентам с повышенной к нему чувствительностью, а также принимающим флувоксамин или ципрофлоксацин.

Осторожно

Тизанидин является агонистом α2-адренергических рецепторов, он может вызывать гипотензию до обморочного состояния. Вероятность значительной гипотонии может быть минимизирована при плавном подборе дозы (нужно обращать внимание на признаки и симптомы гипотонии до повышения дозы). Пациенты, перемещающиеся из положения лежа на спине в фиксированное вертикальное положение, могут подвергаться повышенному риску гипотонии и ортостатических эффектов.
Необходимо наблюдение за возможной гипотонией, когда тизанидин используется на получающих параллельную гипотензивную терапию пациентах.

Не рекомендуется использовать тизанидин с другими α2-адренергическими агонистами.

Клинически значимая гипотензия (снижение как систолического, так и диастолического давления) была отмечена при одновременном приеме флувоксамина или ципрофлоксацина и однократных доз 4 мг тизанидина. Поэтому одновременный прием тизанидина с флувоксамином или с ципрофлоксацином, мощными ингибиторами CYP1A2, противопоказан.

Риск для печени

Тизанидин может вызвать гепатоцеллюлярное повреждение печени. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с любой печеночной недостаточностью. Мониторинг уровней аминотрансферазы рекомендуется провести до приема и через 1 месяц после достижения максимальной дозы (или при первом подозрении на повреждение печени).

Риск для печени

Седативный эффект

Тизанидин может вызвать седативный эффект, который может помешать повседневной деятельности. В исследованиях количество пациентов с сонливостью достигало максимума после первой недели подбора оптимальной дозировки и оставалось стабильным на протяжении поддерживающей фазы исследования. Депрессивное действие тизанидина на ЦНС вместе с алкоголем и другими депрессантами ЦНС (бензодиазепинами, опиоидами, трициклическими антидепрессантами) может вызывать психологическую зависимость. Необходимо наблюдать за пациентами, которые принимают тизанидин с другим депрессантом ЦНС.

Галлюцинации и психотические симптомы

Использование тизанидина может вызывать галлюцинации. Зрительные галлюцинации или бред были зарегистрированы у 5 из 170 пациентов (3%) в двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке. Большинство пациентов знали, что привидевшиеся события были нереальными. У одного пациента развился психоз в связи с галлюцинациями. Один из пациентов продолжал иметь проблемы в течение по крайней мере двух недель после прекращения приема тизанидина. Подумайте о прекращении приема тизанидина в случае галлюцинаций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий тизанидин противопоказан пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или ципрофлоксацин. Неблагоприятные реакции (гипотензия, брадикардия или чрезмерная сонливость) могут возникать при приеме тизанидина и с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилеутон, фторхинолонов, отличных от ципрофлоксацина, противоаритмических средств (амиодарон, мексилетин, пропафенодин, фамотидин), контрацептивов.

Следует избегать одновременного использования тизанидина с вышеупомянутыми средствами, если необходимость в тизанидиновой терапии не является клинически очевидной. В таком случае используйте с осторожностью.

Побочные эффекты

  • Гипотония;
  • Повреждение печени;
  • Сонливость;
  • Галлюциноз или психотические симптомы;
  • Реакции гиперчувствительности.

Гипотония

Чтобы свести к минимуму риск этих реакций (особенно на длительном курсе от 9 недель и при употреблении высоких доз от 20 до 28 миллиграммов в день), следует постепенно уменьшать дозу к концу курса до 2-4 миллиграммов в день.

Клинические испытания

Было проведено три двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследования для оценки влияния тизанидина на контроль мускульной спастичности. Два исследования были проведены у пациентов с рассеянным склерозом и одно у пациентов с травмой спинного мозга. Каждое исследование имело 14-недельный период лечения, который включал 3-недельную фазу подбора оптимальной дозы до максимально переносимых 36 мг миллиграммов в день в трех разделенных дозах, 9-недельную фазу плато, где доза тизанидина поддерживалась постоянной, и 1-недельную фазу снижения дозы. Всего 264 пациента получили тизанидин и 261 пациент получил плацебо.

В трех исследованиях возраст пациентов составлял от 15 до 69 лет, 51,4 процента составляли женщины. Средняя доза во время фазы плато составляла от 20 до 28 миллиграммов в день. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием 264 пациентов, были сухость во рту, сонливость, астения и головокружение. Три четверти пациентов оценили побочные реакции как легкие или умеренные, а четверть пациентов оценили реакции как тяжелые. Эти эффекты оказались связаны с размером дозы.

Аналоги

  • Тизалуд;
  • Тизанидин-Тева;
  • Тизанил;
  • Сирдалуд.

Не назначайте себе лекарство сами.

Ссылка на основную публикацию