Препарат Нурофен — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Нурофен – брэндовое обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее. Действующую часть препарата составляет ибупрофен. Продается компанией «Рекитт Бенкизер». Относится к разряду нестероидных противовоспалительных препаратов, по эффективности утоления боли уступает парацетамолу.

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Действие

Нурофен является нестероидным противовоспалительным средством или нестероидным противовоспалительным средством, обладающим обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Фармакологическое действие нурофена аналогично действию других прототипов НПВС, которые действуют путем ингибирования синтеза простагландинов. Нурофен – производное пропионовой кислоты и нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Нурофен

Действующее вещество ибупрофен ингибирует активность циклооксигеназы I и II, что приводит к снижению образования предшественников простагландинов и тромбоксанов. Это приводит к снижению синтеза простагландина за счет простагландинсинтазы, основного физиологического эффекта ибупрофена. Нурофен также вызывает уменьшение образования синтеза тромбоксана А2 тромбоксан-синтазой, тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов.

Нурофен относится к подклассу анальгетиков, которые не связываются с опиоидными рецепторами и не вызывают привыкания.

Усвоение

Около 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме = 47 минут (суспензия), 62 минуты (жевательные таблетки), 120 минут (обычные таблетки).

Ибупрофен быстро метаболизируется и выводится с мочой. Он быстро абсорбируется после перорального приема, а пик концентрации в плазме наблюдается через 15-30 минут. Период полураспада в плазме составляет около 2 часов. Нурофен связывается с белками плазмы (99%). Препарат медленно проникает в синовиальные пространства и может оставаться в более высоких концентрациях по мере снижения концентрации в плазме. У экспериментальных животных ибупрофен и его метаболиты легко проникают через плаценту. Выведение ибупрофена происходит быстро и полностью. Более 90% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов.

В 1991 году в США было проведено исследование ибупрофена. Композицию ибупрофена в плазме исследовали после перорального введения 200 мг рацемического препарата в обычной таблетке или 300 мг в новой таблетированной форме с контролируемым высвобождением. Обслдедовались четверо здоровых добровольцев в возрасте от 24 до 37 лет в слепом перекрестном исследовании. Временные показатели концентрации в плазме предполагают, что высвобождение лекарственного средства из препарата с контролируемым высвобождением было соответствующим образом модифицировано и что колебания между пиками и впадинами, наблюдаемыми после обычного состава таблеток, были уменьшены.

Концентрации + ибупрофена (S-ибупрофена) в плазме были выше, чем концентрации -ибупрофена (R-ибупрофена) после любого состава, и отношение энантиомерной плазмы (S/R) было снижено как по величине, так и по величине изменчивость, после подготовки контролируемого выпуска. Доля общей площади под временными кривыми концентрации в плазме, обусловленная S ибупрофеном, была несколько снижена после состава с контролируемым высвобождением по сравнению с составом таблетки. Обсуждается важность рассмотрения стереохимии в исследованиях биоэквивалентности хиральных препаратов.

В 2001 году ученый Ван Овермер вместе со своей командой ученых провел исследование влияния нурофена на здоровье недоношенных детей с открытым артериальным протоком на 3 и 5 день после рождения.

Методы: ибупрофен вводили в дни 3, 4 и 5 с помощью 15-минутной внутривенной инфузии 10, 5 и 5 мг/кг соответственно с целью закрытия артериального протока. Образцы крови отбирали в нулевое время и через полчаса, 1, 2, 4, 12 и 24 часа после первой и третьей доз. Концентрации ибупрофена в плазме анализировали с помощью ВЭЖХ. РЕЗУЛЬТАТЫ: Всего было включено 27 недоношенных детей (гестационный возраст 28,6 ± 1,9 недели; масса тела при рождении 1250 ± 460 г; средние значения ± стандартное отклонение). Фармакокинетика ибупрофена следовала открытой модели с двумя отделениями. Между первой и третьей дозами (день 3 и день 5) наблюдалось значительное уменьшение объема распределения центрального компартмента (Vd (c)) (0,244 против 0,171 л / кг; P = 0,03) и площади под кривая концентрации в плазме в зависимости от времени (524 против 447 мг / ч; P = 0,01).

Снижение Vd было наиболее выраженным у пациентов с закрывающимся протоком. Общий клиренс и период полувыведения из плазмы существенно не изменились. Существенных различий в пиковых концентрациях ибупрофена в плазме после первой и третьей доз по сравнению с протоковым статусом после лечения не наблюдалось. Фармакокинетика ибупрофена показала большие различия между индивидуумами у недоношенных детей во время лечения открытого артериального протока, и существенные изменения могут происходить между 3 и 5 днем после рождения у детей с закрытым протоком. Эти данные могут иметь значение для схемы лечения нурофеном у пациентов с открытым артериальным протоком.

Исследования препарата

Принцип действия

Нурофен – неселективный ингибитор циклооксигеназы, фермента, вовлеченного в синтез простагландина (который участвует в формировании болевого синдрома) через путь арахидоновой кислоты. Фармакологические эффекты связаны с ингибированием цилооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которое снижает синтез простагландинов, участвующих в воспалении, боли, лихорадке и отеках. Жаропонижающий эффект может быть вызван воздействием на гипоталамус, что приводит к увеличению периферического кровотока, расширению сосудов и последующему рассеиванию тепла. ПИнгибирование ЦОГ-1 вызывает некоторые побочные эффекты нурофена, включая образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Ибупрофен вводят в виде рацемической смеси. R-энантиомер подвергается обширному взаимопревращению с S-энантиомером in vivo. S-энантиомер является более фармакологически активным энантиомером.

Оптимальный способ применения

Нурофен принимают внутрь, запивая водой. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка следует принимать нурофен во время еды. Препарат предназначен только для кратковременного применения.

Детям старше 12 лет назначают по одной таблетке (200 мг) до 3-4 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1 таблетке (200 мг) до 3-4 раз/сут; препарат можно назначать только детям с массой тела более 20 кг.

Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 ч.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 6 до 18 лет — 800 мг (4 таб.).

Если при применении препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Аналоги

  • Ибупрофен;
  • МИГ;
  • Максиколд;
  • Ибуклин.

ибупрофен

Ссылка на основную публикацию