Препарат Кеторолак — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Кеторолак – сильный анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных лекарств. Он уменьшает синтез простагландинов (веществ, обеспечивающих чувствительность к гормонам боли брадикинину и гистамину). Его можно использовать в комбинации с другими анальгетиками, хорошо сочетается с парацетамолом, можно сочетать с опиоидами.

По распоряжению Правительства России от 9 декабря 2009 года кеторолак входит в список жизненно важных и необходимых лекарственных средств. Формула – C15H13NO3.

Когда принимают

  • Травмы;
  • Послеоперационные боли;
  • Менструальные боли;
  • Артриты
  • Воспаления
  • Невралгии;
  • Желчные колики;
  • Необходимость кратковременного снижения или устранения болевого синдрома.

Кеторолак

Формы препарата

  1. Таблетки;
  2. Ампулы.

Сколько принимать

  • При приеме таблеток – 10 мг раз в 5 часов (можно увеличить дозу до 20 миллиграммов);
  • При введении препарата в мышцу – 10-30 миллиграмм в один прием. Через пять часов можно ввести еще. Принимать не больше пяти дней (у детей – не больше двух);
  • Употреблять не больше 90 миллиграмм в день при введении в мышцу или в вену. Для лиц с весом меньше 50 кг, с нарушениями работы почек и старше 65-летнего возраста – не больше 60 мг в день.

Действие

Снижает боль и воспаление, уменьшает жар.

Снижает боль и воспаление

Что происходит с кеторолаком при поступлении в организм

Всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание в крови – через 50 минут после прерорального или внутримышечного приема. Пища не влияет на усвоение лекарства. Период полувыведения (по истечении которого вещества в крови становится на 50% меньше) – 5 часов после прерорального или внутримышечного приема. Выводится почками и через кишечник. У лиц с патологиями почек период полувыведения больше.

Эффективность

В 1997 году ученые Джейн Гиллис и Рекс Брогден в Новой Зеландии проводили исследование влияния кеторолака на пациентов с послеоперационными болями. Анальгетик применялся после операций пациентами с умеренной и сильной болью. Испытуемые были пациентами абдоминальной, ортопедической и гинекологической хирурги. У разных типов пациентов – разная реакция на терапию анальгетиками. По результатам однократные и многократные дозы кеторолака внутривенно или внутримышечно дозировкой в 10-30 миллиграмм имеют сходную анальгетическую эффективность по сравнению с внутримышечным употреблением морфия в дозе 10-12 мг, внутривенным употреблением 2-4 мг морфия, употреблением 50-100 мг петидина, 30 мг пентазоцина и 75 мг диклофенака внутримышечно. Обезболивающий эффект кеторолака проявляется медленнее, чем у морфия или петидина, но дольше остается.

При контролируемом пациентом введении кеторолак в дозе 5 миллиграмм в час обеспечивает такое облегчение боли, как 1 мг морфия в час, 330 мг дипирона (анальгина) в час и 15 мг лизината клониксина в час. Но обезболивание трамадолом в дозе 15 мг/час было эффективнее. Прерывистый внутримышечный прием кеторолака приводит к обезболиванию, аналогичному вызываемому налбуфрином, петидином и кетобемидоном. 10 мг кеторолака прерорально один раз в течение черырех дней после операции ослабляет боль в той же степени, что и комбинированные анальгетики из парацетамола и ибупрофена и оксикодон. Но 10 мг кеторолака внутримышечно облегчает боль сильнее, чем столько же прерорально. Предоперационное употребление кеторолака приводит к снижению послеоперационных болей. Комбинирование кеторолака с опиоидами значительно снижает количество нужных опиоидов. Инъекция кеторолака до, во время и после операции в количестве 30-60 мг может эффективно заменять инъекции опиоидов: фентанил от 50 до 100 микрограмм, петидин 100 миллиграмм, дезоцин 6 мг и нестероидные противовоспалительные препараты: диклофенак 75-100 миллиграмм внутримышечно или ректально, индометацин 100 мг ректально и пироксикам 40 мг прерорально после амбулаторных лапароскопических и ортопедических процедур с легкой и умеренной болью. Введение в вену или в сустав кеторолака в сочетании с лигнокаином (лидокаином) и бупивакаином обеспечивает анальгезию лучше, чем только лидокаин или только бупивакаин после артроскопии коленного сустава или операции на руке.

У пациентов-детей 0,5-1,5 мг/кг кеторолака обеспечивает анальгезию, аналогичную обезболивание от 0,1 мг/кг морфия, 1 мг/кг петидина или 35 мг/кг парацетамола ректально после амбулаторных хирургических процедур тонзиллэктомии, устранения грыжи и двусторонней миринготомии. В неотложной помощи инъекция кеторолака 10-60 мг обеспечивает облегчение боли у большинства пациентов с острой болью (почечные колики, серповидноклеточный криз, мигрень, переломы, растяжения связок и обострения подагры). Между принимающими стандартные дозы ибупрофена, диклофенака, индометацина, морфия, петидина, пентазоцина и кеторолака нет различий в ответной реакции на анальгезию. Подкожное введение кеторолака 60-120 мг в день было полезным при лечении некоторых пациентов с онкогенной болью. Опиоиды при онкогенных болях более эффективны, но хуже переносятся.

В 2012 году в Новой Зеландии проводилось исследование влияния на боль приема кеторолака в нос. Препарат был эффективным в обеспечении кратковременного облегчения послеоперационной боли.

В двух исследованиях использовалась однократная интраназальная доза в 31 миллиграмм кеторолака с дополнительной анальгезией и без нее. Также использовалась сравнительная плацебо-группа. Пациенты принимали лекарство после операций, в том числе после абдоминальной и ортопедической хирургии. Принимавшие кеторолак чувствовали значительное облегчение на период больше шести часов. Прием 31 миллиграмма кеторолака три или четыре раза в день в курсе до пяти дней позволял принимать значительно меньшее количество морфия в сравнении с употреблявшими плацебо пациентами. У принимавших кеторолак пациентов обезболивание начиналось через час или полтора часа после приема (у принимавших плацебо анальгезия начиналась в среднем через два часа). У взрослых пациентов прием препарата в течение до пяти дней хорошо переносился. Неблагоприятные явления в клинических испытаниях были легкими и кратковременными.

Противопоказания

  • Язвы, гастриты;
  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Черепно-мозговые кровоизлияния;
  • Нарушения свертываемости крови;
  • Рис почечной недостаточности;
  • Бронхиальная астма;
  • Возраст до 16 лет;
  • Беременность и роды;
  • Кормления ребенка;
  • Повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам.

Противопоказания

Ссылка на основную публикацию