Ацетилсалициловая кислота — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – доступное и популярное обезболивающее, в чистом виде выделенное в 1853 году эльзасским ученым Шарлем Фредериком Жераром.

Относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Входит в перечень жизненно важных лекарств Российской Федерации, аптеки не могут продавать его по цене дороже закрепленной. Оказывает обезболивающий, противовоспалительный, противотромбозный и повышающий потоотделение эффект.

Когда применяют

  • Острая ревматическая лихорадка;
  • Невралгия
  • Профилактика тромбозов;
  • Профилактика инфаркта миокарда;
  • Лихорадка;
  • Сердечные приступы и инсульты;
  • Головные боли.

Ацетилсалициловая кислота

История

Ацетилсалициловая кислота была выделена из ивовой коры в 1897 году ученым Феликсом Хоффманом, работавшим на компанию Bayer. Но до открытия ацетилсалициловой кислоты ивовая кора использовалась как целебное средство. Еще 4000 лет назад древние шумеры узнали о возможности использования листьев ивы для лечения воспаления, боли и жара. Написанный около 1500 года до нашей эры папирус Эберса (медицинский документ Древнего Египта) содержит упоминания об использовании листьев ивы в качестве обезболивающего средства общего назначения.

Гиппократ выступал за использование напитков из коры ивы для снижения жара и облегчения боли. В 1763 году оксфордский ученый Эдвард Стоун искал лечащее симптомы малярии лекарство. Он решил использовать кору ивы как лекарство. В 1828 году немецкий химик и профессор Джозеф Бюхнер выделил из экстракта ивы желтые кристаллы. Бюхнер назвал получившееся вещество «салицином» (от salix – ива по-латински). В 1838 году итальянский ученый Рафаэль Перия выделил из ивы обладающее более сиьными обезболивающими свойствами вещество – салициловую кислоту. Она нашла широкое применение в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Открытие формулы салициловой кислоты в 1852 году позволило синтезировать салициловую кислоту вместо производства ее из салицина. Синтез салициловой кислоты был в десять раз дешевле изготовления ее из салицина. Применение салициловой кислоты получило распространение как средство для лечения ревматизма, артрита и подагры в дозах до 6 граммов в сутки. Салициловая кислота имеет побочное действие – раздражение желудочно-кишечного тракта. Компания Friedrich Bayer & Company во главе Артура Айхенгруна поручила химику Феликсу Хоффману синтезировать производные салициловой кислоты. Их целью было открыть обладающее противовоспалительными свойствами и не обладающее побочными эффектами со стороны ЖКТ производное салициловой кислоты. От побочных эффектов салициловой кислоты со стороны ЖКТ страдал отец Хоффмана.

Группе удалось ацетилировать фенольную группу. Так была получена ацетилсалициловая кислота. В 1899 году появилась торговая марка аспирин. Компания Bayer объявила Феликса Хоффмана изобретателем аспирина, но записи Артура Айхенгруна позволяют предположить, что план создания аспирина придумал он, а Хоффман лишь выполнил синтез. Айхенгрун пережил концлагерь и в 1949 году опубликовал посвященную пятидесятилетию аспирина статью, где изобретателем лекарства объявил себя.

Действие

Ацетилсалициловая кислота действует по нескольким механизмам: как пролекарство – после всасывания через кишечник ацетильная группа расщепляется эстеразами, в результате чего образуется силициловая кислота; переносом ацетильной группы в фермент циклооксегеназу (ЦОГ), который приводит к необратимому отключению фермента. Техника пролекарства используется для уменьшения побочных эффектов и для увеличения периода полураспада в кровотоке. Есть два типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эти ферменты необходимы для синтеза простагландинов и тромбоксанов. Простогландины – это передающие сигнгалы боли и воспаления вещества. Тромбоксаны отвечают за образование тромбов. Аспирин – необратимый ингибитор ЦОГ-1, он подавляет выработку простогландинов и тромбоксанов.

Сниженная выработка тромбоксанов предотвращает сердечные приступы и инсульты, но кровь от нее хуже сворачивается.

Ферменты циклооксигеназ отвечают за защитную слизистую оболочку кишечника. Эрозия оболочки может приводить к болезненным и смертельно опасным кровотечениям в желудочно-кишечном тракте. Сочетание аспирина с другими нестероидными противовоспалительными обезболивающими увеличивает вероятность кровотечений из-за большего ингибирования циклооксигеназы.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Противопоказания

  • Аллергия на нестероидные противовоспалительные обезболивающие;
  • Непереносимость салициловой кислоты или салицилата;
  • Бронхиальная астма;
  • Диабет;
  • Гастриты и язвы;
  • Сочетание с варфарином или алкоголем;
  • Гемофилия;
  • Лихорадка денге;
  • Подагра;
  • Нарушение функции почек;
  • Геперурикемия;
  • Детский возраст;
  • Проблемы с желудочно-кишечным трактом.

Воздействие на нервную систему

В 2003 году группа ученых провела на крысах исследование влияния салицилата (обладающего сходным с ацетилсалициловой кислотой действием) на нервную систему. Салицилат вызывает шум в ушах. Место и механизм генерации шума в ушах от салицилата были неясны. Крыс учили отвечать на определенный звук определенным действием (прыгать на возвышение). Введение салицилата приводило к уменьшению правильных ответов и резкому увеличению числа ложноположительных ответов (животные выполняли задания без команды). Шум в ушах может приводить к ложноположительным реакциям в отсутствие команд.

При замене салицилата на мефенамат количество ложноположительных ответов тоже росло. Это позволяет предположить связь вызываемого салицилатом шума в ушах с ингибированием циклооксигеназы. Физиологическая причина ототоксичности салицилатов может вызываться изменением метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота потенцирует токи НМДА-рецепторов. Применение антагоистов НМДА-рецепторов в перилимфатических жидкостях ушной улитки блокировало увеличение ложноположительных реакций. Салицилаты (и ацетилсалициловая кислота) могут вызывать шум в ушах посредством активации кохлеарных НМДА-рецепторов.

Воздействие на нервную систему

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты посредством этерификации уксусной кислоты.

Спорт

Ацетилсалициловая кислота снижает боль воспаленных суставов, но плохо помогает при мышечных болях.

Ссылка на основную публикацию